色瑞替尼具體機制是合成用匯聚法，先合成兩個分子量接近的片段，然后將兩個片段拼接而成(JMC,2013,5675)。第一個片段從化合物1開始，硝化后用異丙醇經SNAr反應得到2,2和3經Suzuki偶聯后PtO2催化氫化還原硝基后成鹽得到片段4。另外一個片段從化合物5開始用異丙硫醇同樣經SNAr反應，再氧化硫醚到砜，后還原硝基得到6,6與7經SNAr反應得到8。這里順便提一句，7中有三個氯，如果是SNAr反應的話，論反應活性4位氯大于2位氯遠遠大于5位氯，這是由SNAr反應鄰，對位需要吸電子基團決定的。化合物8就是第二個片段，與化合物4再經SNAr反應后經過堿性中和得到色瑞替尼。8和4的SNAr反應設計很有技巧，通常情況二級脂肪胺的親核性大于苯胺，在化合物4中，二級胺變成鹽酸鹽，從而大大降低其活性，所以和8反應時，是苯胺反應，而不是二級脂肪胺。

色瑞替尼是一種間變性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制劑，阻斷促進癌細胞發生蛋白，適用于接受克唑替尼治療后發生轉移的ALK-陽性NSCLC患者的治療。克唑替尼是先前唯一被批準的ALK酪氨酸激酶抑制劑。這種藥適用的患者范圍很小，但是只要是ALK-陽性NSCLC患者，療效就很好。

總結

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